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來源:英格爾檢測 發布時間:2022-12-22
小分子化學藥物最基本、最常見的元素是四種元素:碳氫化合物、氧和氮。除此之外,還有哪些常用元素?
統計顯示,硫、氟、氯遠遠領先于其他元素。令人驚訝的是,氯比氟使用得更頻繁。即使用頻率排在烴、氧、氮之后的依次是硫、氯、氟。8-10的順序是磷、溴、碘。值得注意的是,四種鹵族元素都在前十,但氯和氟的出現頻率遠高于溴和碘。此外,使用的元素范圍從堿金屬到過渡金屬,然后到鑭系元素,如鈉和鈷。鐵、鉑和鈷是三種最常用的過渡金屬元素
這些元素在12種常見疾病中有不同的用途。圖表2顯示,在硫、氯和氟這三種最常用的元素中,硫是所有12種疾病治療藥物中最常用的元素。氯僅次于硫,在約四分之三的疾病中排在前兩位。氟雖然不在前兩位,但也牢牢占據第三位,其中感覺器官中氟的使用頻率最高。大多數含硫藥物用于心腦血管疾病,氯和氟用于神經系統和癌癥。磷和溴的使用頻率經常出現在第四和第五位,但磷高于溴。在肌肉骨骼類藥物中,磷的使用頻率最高,排第三。
那么藥物分子中的磷原子在藥物中是以什么形式出現的呢?它顯示了磷在藥物分子中的各種表現。有兩種特殊的藥物,一種是用于治療類風濕性關節炎的auranofin,它采取磷和金的復合物的形式,另一種是福辛普利,一種血管緊張素轉化酶抑制劑,含有次磷酸的價態。其余的都是磷酸和亞磷酸的等價形式。
在磷酸的價態中,有三分之一含有硫(氨磷汀)和氮而不是氧,如頭孢洛林福沙米和異環磷酰胺;大約一半的含磷藥物采取二膦酸鹽的形式,這在骨質疏松癥的治療中尤其常見,如依替膦酸鹽。值得一提的是,核苷類藥物阿德福韋和替諾福韋(分別被批準用于抗乙肝和艾滋病毒治療)是磷酸形式的前藥。